Tema: Lijekovi za liječenje demencije

[Maca]

LIJEKOVI ZA LIJEČENJE DEMENCIJE

Lijekovi za liječenje demencije koriste se uglavnom za liječenje Alzheimerove bolesti. To je degenerativna bolest stanica moždane kore i okolnih struktura, a karakterizira je brza progresivnost i ireverzibilnost te oštećenja živčanih stanica. Dolazi do opadanja funkcije actilkolina i to kod neurona koji su povezani s memorijom, pažnjom, učenjem i spoznajnim sposobnostima. Počinju se javljati prvi simptomi bolesti smetnje u pamćenju, orijentaciji i spavanju, promjene u ponašanju i karakternim crtama. Vidljivi početak demencije može biti dramatičan, često vezan uz somatsku bolest ili emocionalni šok. istodobno se javljaju poremećaji svijesti i pažnje, percepcije, mišljenja, pamćenja, psihomotorike, emocija i ciklusa budnost - spavanje, a sindrom nazvan delirij zahtjeva hitno i intenzivno bolničko liječenje.
Klinički početak Alzheimerove demencije češće je postupan, sasvim neprimjetan, pa nije moguće ustanoviti točan početak bolesti. Obitelj bolesnika obično prvo zapaža njegovu zaboravljivost, koje on ne mora biti svjestan ni kada je sindrom demencije postao svima očit. Bolesnik najprije počinje zaboravljati svakodnevne, razmjerno nevažne činjenice - imena ljudi i slično - no ubrzo zaboravlja dogovore i obveze, važne činjenice iz svakodnevnog života (plinsko kuhalo se mora zatvoriti, struja isključiti i sl.). Uobičajeno je govoriti da bolesnik najprije gubi sposobnost da pamti nove sadržaje, a ono ranije naučeno ostaju dugo sačuvano, iako to nije pravilo.
Smetnje u pamćenju su sve češće, a javljaju se i drugi poremećaji kognitivnih sposobnosti. Bolesnikom govor postaje usporen, stereotipan i siromašan jer nije sposoban pronaći adekvatne riječi. Čini se da je sposobnost razumijevanja govora, barem na početku očuvana, no kasnije, bolesnikova nesposobnost razumijevanja postaje tako očita da često dominira kliničkom slikom. Vrlo brzo postaje narušena i sposobnost računanja pa bolesnik nije sposoban ni za najjednostavnije matematičke operacije.
Kako se u današnje vrijeme povećava broj ljudi starije životne dobi (zbog uspješnog liječenja većine bolesti) to je za očekivati sve veći broj starijih pacijenata koji pate od Alzheimerove demencije.
Sigurnog i pravog lijeka za Alzheimerovu bolest nema. Kako je pad funkcije acetilkolina važna karika u nastanku Alzheimerove demencije logično je upotrijebiti tvari koji će pojačati učinak acetilkolina.

Registar lijekova u RH, 2006:

N06D    Lijekovi protiv demencije
N06DA  Inhibitori kolinesteraze
            donepezil - Aricept
N06DA  Inhibitori kolinesteraze
            memantin - Ebixa
            Ginkgo biloba - Bilobil, Ginkgo

Donepezil
Donepezil jest specifičan i reverzibilan inhibitor acetilkolinesteraze, tj. kolinesteraze koja prevladava u mozgu. To je enzim koji se nalazi u sinaptičkim pukotinama i hidrolizira acetilkolin u kolin i octenu kiselinu. Njezinom blokadom povećava se prisutnost acetilkolina u sinaptičkim pukotinama. Nije ispitivana mogućnost djelovanja donepezila na promjene u tijeku osnovne neuropatologije. Stoga se ne može smatrati da donepezil ima ikakva učinka na napredovanje bolesti. Lijek je indiciran za simptomatsko liječenje blage do umjerene Alzheimerove demencije. Liječenje donepezilom uvodi se samo ako postoji osoba koja će u bolesnika redovito pratiti uzimanje lijeka. Liječenje održavanjem može se nastaviti sve dok postoji terapijska korist za bolesnika. Stoga je potrebna redovna procjena kliničke koristi donepezila.
Registrirani u RH za 2006: Aricept (PFIZER)

Rivastigmin
Rivastigmin jest, poput donepezila, reverzibilni ihnibitor kolinesteraze u mozgu. Time se, kao i u slučaju donepezila, pojačava koncentracija acetilkolina u mozgu. Rivastigmin je novi lijek a tijekom kliničkih ispitivanja pokazao je mogućnost poboljšanja stanja kod pacijenata u ranim fazama Alzheimerove bolesti. Međutim, efekti rivastigmina su lošiji što je Alzheimerova demencija više napredovala.

Memantin
Memantin je lijek za liječenje demencije. Djeluje tako da smanjuje djelovanje glutamata na određene receptore u mozgu i time smanjuje simptome Alzheimerove bolesti. Memantin kontrolira Alzheimerovu bolest, ali je ne liječi. Patološko otpuštanje glutamata, i posljedično povišenje koncentracije unutarstaničnog kalcija. Memantin je slabi do umjereni nekompetitivni antagonist N-metil-D-aspartat receptora. Blokadom receptora, smanjen je ulaz kalcija u stanicu i postiže se neuroprotekcija. Tijekom uzimanja ovog lijeka potreban je oprez pri vožnji i pri radu sa strojevima, zbog moguće vrtoglavice, pospanosti, slabosti. Prije primjene, treba provjeriti funkciju jetre i bubrega. Ako se pojave značajne alergijske reakcije, primjena se prekida. Neke od nuspojava su i pospanost, povišen krvni tlak, glavobolja, kašalj, konfuznost, umor. Stvara minimalnu inhibiciju jetrenih enzima, pa se ne očekuje interakcija s lijekovima koji se metaboliziraju pomoću tih enzima. Sam se izlučuje uglavnom nepromijenjen, jer minimalno se metabolizira, pa su i stoga isključene mogućnosti nekih interakcija. Učinak memantina vidi se u poboljšanju kognitivnih i psihomotornih sposobnosti i obavljanju dnevnih aktivnosti, smanjenju ovisnosti o tuđoj pomoći i dobroj toleranciji i kod dulje primjene.
Registrirani u RH za 2006: Ebixa (LUNDBECK)

Ginkgo biloba
Biljka Gingko biloba stoljećima se koristi u tradicionalnoj medicina za prevenciju degenerativnim promjena funkcije mozga. Treba naglasiti riječ "prevenciju" jer je u pitanju efekt koji može postati klinički značajan tek nakon dugotrajnog korištenja pripravaka na bazi ekstrakta gingka. Ekstrakt biljke Ginkgo biloba sadržava brojne sastojke od kojih su najvažniji ginkgolidi i bilobalid. Također tu su još i antioksidansi kao što je kvercetin, kemferol i izoramnetin.
Učinak ovih tvari je prije svega na krvožilni sustav - poboljšava se elasticitet žila, poboljšava se cirkulacija krvi u tijelu, a pogotovo se poboljšava prokrvljenost mozga. Indirektna posljedica jest postupno poboljšanje i funkcije mozga. Stoga se danas proporuča dugoročno uzimanje pripravaka na bazi standardiziranog ekstrakta ginkga kod osoba koje pokazuju prve znakove Alzheimerove bolesti i demencije.

Ampakini
Već duže vrijeme, pompozno se najavljuju ampakini - lijekovi koji će biti prvi pravi revolucionarni pomak u liječenju Alzheimerove demencije.
Ampakini su modulatori AMPA receptora koji su važni za funkciju glutamata. Naime, prema najnovijim saznanjima upravo je niska koncentracija glutamata u mozgu jedan od faktora razvoja Alzheimerove bolesti. Ampakini pak pojačavaju nivo glutamata u mozgu.
Ampakini potiču mozak na produkciju odeđenih proteina koji se nazivaju neurotrofini. Starenjem se smanjuje koncentracija neurotrofina u mozgu što ima za posljedicu opadanje funkcije neurona (neuroni postaju zakržljali). Pojačana koncentracija neurotrofina u mozgu ima za posljedicu oporavak zakržljelih neurona. Ampakini stoga (posredno preko neurotrofina) pojačavaju sposobnosti moždane kore - djela mozga odgovornog za intelektualne funkcije.
Već jedno desetljeće ampakini se intenzivno istražuju i danas još traje kliničko ispitivanje lijeka pod šifrom CX516. Vjeruje se da bi ampakini mogli pomoći oboljelima od raznih mentalnih retardacija, autizma, Alzheimerove bolesti, staračke demencije i brojnih drugih bolesti povezanih s oslabljelom ili oštećenom funkcijom kore velikog mozga, dakle, bolesti o čijem smo farmakološkom tretmanu donedavno mogli samo sanjati. Čak štoviše, ampakini se smatraju lijekovima koji će moći, ne samo spriječiti starenje mozga nego umnogome poboljšati intelektulane sposobnosti zdravih individua kao što su pamćenje, inteligencija i kognitivne sposobnosti. Tako su ampakini već danas dobili nadimak "tvari za bildanje mozga".
Međutim, neki malo trezveniji umovi (poučeni iskustvom amfetamina) danas postavljaju pitanje posljedica i eventualnih nuspojava korištenja lijekova koji imaju takve dalekosežne posljedice na funkciju mozga.
Izvor: farmakologija.com

[Maca]

Prirodni izvori ljekovitih tvari u borbi protiv Alzheimerove bolesti

Većina tih otkrića za sada je samo na razini laboratorijskih testiranja. U prvom takvom primjeru znanstvenici su izolirali makrofage iz krvi koji čiste mozak od beta-amiloidnih peptida. Ti makrofagi su se tretirali kurkuminom 24 sata u staničnoj kulturi. Nakon tretiranja kurkuminom, makrofagi su bili 50 % uspješniji u čišćenju beta-amiloidnih peptida. Kod zdravih ispitanika, čiji makrofagi inače efikasno čiste beta-amiloide, nije bilo promjene u aktivnosti makrofaga. Idući korak znanstvenika je otkriti mehanizam takvog djelovanja kurkumina. U drugom laboratorijskom istraživanju otkriveno je da aktivni sastojak marihuane, THC, pomaže održati razinu neurotransmitera acetilkolina u mozgu. Neki sadašnji lijekovi za Alzheimerovu bolest (donezilpil, takrin) zapravo su inhibitori enzima kolinesteraze, enzima koji razgrađuje acetilkolin. THC također djeluje kao inhibitor kolinesteraze, ali se veže za drugo mjesto na enzimu i djeluje u vrlo malim koncetracijama. Također, pokusi pokazuju da THC sprečava nakupljanje naslaga beta-amiloida. Znanstvenici naglašavaju da THC može služiti samo kao početna točka za otkrivanje novih lijekova koji bi ne samo smanjili simptome bolesti, nego i usporili njeno napredovanje. Učinak omega-3 masnih kiselina na tijek Alzheimerove bolesti ispitivao se u kliničkom istraživanju, prvom takvom u svijetu. Otprije se zna da prehrana bogata ribom (koja je bogata omega-3 masnim kiselinama) može smanjiti rizik od izbijanja bolesti, ali do sada nisu isprobani dijetetski proizvodi s omega-3 masnim kiselinama. Istraživanje je rađeno na 204 pacijenta. Nakon 6 mjeseci i godinu dana pacijenti su prolazili kognitivne testove. Otkriveno je da dijetetski proizvodi s omega-3 masnim kiselinama mogu usporiti napredovanje bolesti, ali samo u slučajevima kad bolest nije uznapredovala. Kod slučajeva s uznapredovalom bolešću, omega-3 masne kiseline nisu dale nikakav učinak. Konačno, tu je istraživanje na uzorku od 2000 ispitanika, prosječne starosti 76 godina, od kojih je 194 imalo Alzheimerovu bolest. Ispitanici su opisivali svoju uobičajenu prehranu, a znanstvenici su davali ocjene od 0 do 9, prema kriterijima koliko se prehrana ispitanika poklapa s tipičnom mediteranskom prehranom. Otkriveno je da su ispitanici sa ocjenama od 7 do 9 imali 68 % manji rizik od dobivanja Alzheimerove bolesti. Mediteranska prehrana je dobar izbor i kod mnogih drugih bolesti (naročito bolesti krvožilnog sustava).
Izvor: farmakologija.com
Izvor: www.medicalnewstoday.com

[Maca]

Upotreba antipsihotika kod Alzheimerove bolesti nije opravdana

Pacijenti koji boluju od Alzheimerove bolesti ponekad dobivaju antipsihotike za sprječavanje simptoma poput agresije, pretjerane uzbuđenosti i iluzija. U te svrhe daju se olanzapin, kvetiapin i risperidon. Istraživanje o opravdanosti takve terapije proveo je Lon Schneider, profesor psihijatrije, gerontologije i neurologije s University of Southern California. Rezultati istraživanja govore da postoji određeni učinak tih lijekova, ali učinak nije dovoljno izražen da bi opravdao sve teške nuspojave koji takvi lijekovi izazivaju. Štoviše, oko 80 % pacijenata prisiljeno je odustati od antipsihotika zbog nuspojava ili zbog nedovoljnog učinka. Rezultati su iznenađenje, jer se vjerovalo da je terapija antipsihoticima opravdana.

Izvor: farmakologija.com
Izvor: www.usc.edu

[naca]

Nova istraživanja o lečenju Alchajmera

Uobičajena metoda lečenja Alchajmerove bolesti antipsihoticima uzrokuje veću smrtnost obolelih, tvrde britanski naučnici. Ovom metodom u Evropi se leči između 30 i 60 odsto obolelih, uprkos tome što su dosadašnje studije pokazale da postoje ozbiljne kontraindikacije antipsihotika.


Antipsihotički lekovi dugoročno povećavaju opasnost od smrtnosti pacijenata obolelih od Alchajmerove bolesti, pokazali su rezultati britanskog istraživanja, objavljeni u naučnom časopisu "Lanset neurolodži".

Britanski istraživač Kliv Balard iz Centra za proučavanje bolesti koje nastaju starenjem, pri Kraljevskom koledžu u Londonu, došao je do pomenutih rezultata upoređujući stope smrtnosti kod dve grupe pacijenta starosti između 64 i 100 godina koji su oboleli od te bolesti.

Jedna grupa tih pacijenata bila je lečena antipsihotičkim lekovima kao što su "tioridazin", "klorpromazin", "haloperidol", "trifluorperazin" i "risperidon", dok su pacijenti iz druge grupe primali "placebo" (lažni lek).

Nakon 12 meseci od početka istraživanja, procenat preživelih osoba među pacijentima koji su primali neki od antipsihotika je iznosio 70 odsto, a među onima pod terapijom placebom 77 odsto.

Posle dve godine od početka istraživanja, razlika se još produbila tako da je procenat preživelih u prvoj grupi iznosio 46 odsto, a u drugoj 71 odsto, dok je nakon tri godine u prvoj grupi taj procenat iznosio 30 odsto, a u drugoj 59 odsto.

Tokom celokupnog perioda istraživanja opasnost od smrtnosti je bila manja za 42 odsto kod pacijenata koji su primali placebo terapiju nego kod onih pod terapijom antipsihoticima.

Antipsihotici, lekovi koji se koriste u lečenju psihoza, kao što je šizofrenija, često se daju osobama obolelim od Alchajmera kako bi se kod njih ublažila uzrujanost i agesivnost koji mogu biti opasni i po pacijente i po okolinu.

Antidepresivi umesto antipsihotika

Prema podacima koje je objavio "Lanset neurolodži", između 30 i 60 odsto dementnih pacijenata smeštenih u zdravstvenim ustanovama širom Evrope i severne Amerike leče se antipsihotičkim lekovima.

Ranija istraživanja su pokazala malo pozitivno dejstvo tih lekova prilikom njihove kratkoročne upotrebe na neuropsihijatrijske simptome Alchajmera, ali i veća neželjena dejstva.

Britanski naučnici su istakli i da je veći broj istraživanja pokazao da bi psihološke terapije ili druge vrste lekova, kao što su antidepresivi, mogli da budu alternativa antipsihoticima.

Istraživači, međutim, smatraju da antipsihotici druge generacije i dalje mogu imati svoju ulogu u lečenju teških neuropsihijatrijskih simptoma Alchajmera, pre svega agresivnosti, ali da treba prekinuti prepisivanje tih lekova u slučajevima kada oni nisu neophodni i u produženom režimu.
Izvor : RTS

[bo]

Napred opisani  lekovi  kao  što  su Aricept, Ebixa, Tanakan   itd.i se  praktikuju  uglavnom  u lečenju simptoma alchajmerove  bolesti  i to u ranoj  fazi.
Interesuje  me  koji  lekovi se   najviše  primenjuju  u poodmakloj  fazi  ove  bolesti, gde  su  simptomi  uglavnom  gubitak  ravnoteže, motorne  funkcije  , pokretlljivost ( odnosno nepokretnost  osobe ) , spazam mišića  itd.
Molim  Vas ako  imate  dodira  sa  ovakvim  problemom, dakle  poodmakla  faza  alchajmerove bolesti  sa  posebnim naglaskom na nepokretnost  osobe, da  mi  date  informacije  o  bilo kakvim medikamentima koji bi  ublažili  simptome. Iako se lekovi  ne nalaze  na registru klekova u našoj  zemlji, tj. ako se  mogu nabaviti iz inostranstva , takva  informacija  bi  mi bila  dragocena.
HVALA!